﻿861
UROLOGIE3418040010756103166209268327348392
PRO754804001074592154
PRAXI930804001074591147200220
/11968040010732
Urol.1273804001075682129149165
praxi.1457804001075077119158178193
2025;26(2):102-1071670804001074487128173185230272296338361375412452493519557597638
/23538040010731
www.urologiepropraxi.cz47028040010765133201214261288335354403453471515565592639689716757797816832872911
1041288020012657111170
LÉKOVÉ341200012653110178251318376
INTERAKCE739200012630104163220285357424484542
Karcinom34136001063375111145163204245299
prostaty65536001063368109142174211239278
–949360010645
interakční10103600106155688120156198233266307325
potenciál135136001063273104136177212230270300
používaných166736001063374115147165203239280318350391
léčiv20743600106296196114152
P-glykoproteinu34062001094873125145186227274324353400428471491540587
(dále94962001092673114134178
P-gp).114962001094873125174196212
Nedoporučuje1382620010960104154202252301330378417465485529
se193362001093579
proto34076001095179127155202
jeho55976001092266115163
podávání739760010951100150192232275323342
společně109876001093685134154198238286330
s1445760010935
aprepitantem,149776001094493121165215235263305354381424498515
naloxegolem,34090001095092112160199242292340361405478496
tikagrelolem,8589000109304990133182210253273322342386460477
apixabanem,135790001094493113154196246288337381455472
rivaroxabanem18519000109304992134340104001092977116158208251299343417
a7751040010944
ivabradinem.837104001092163106155183226275295343387461478
Inhibicí1334104001092270118138187207246265
P-gp1618104001094873124174
enzalutamid1811104001094593131174340118001092271100144220240291
zdvojnásobuje654118001093990133182202252295330380431481502547
hladiny1224118001095171114165186235276
talazoparibu.152311800109317495138177226277321350370421471489
Pokud340132001094894135183232
se585132001093579
tyto676132001093073104151
léky840132001092164105149
kombinují,1001132001094289162212232280327347366383
musí13961320010975123156175
se1584132001093579
talazoparib16751320010930729213317121826831034014600109294897
podávat448146001095199148189228270297
v7571460010942
poloviční811146001095199118165205225263310329
dávce1151146001095091131168210
proti1372146001095179125153171
monoterapii.15551460010974121169216244286313354403422441458
U3401600010959
celé421160001094184105149
řady593160001092972122164
dalších779160001095294114148168207256
léků1057160001092266108157
enzalutamid1236160001094695133177197245274317392411462
výrazně1720160001094488117160199248292
snižuje340174001093685105143192213258
jejich62017400109236788108148197
účinek,840174001095090110159204246266
s11291740010936
čímž1188174001094161136174
se1384174001093782
při1488174001095281101
zahajování1612174001093984133176196245287331380400
i3401880010922
ukončování384188001095193141191232280322366415436
terapie842188001093175104148199219265
musí11291880010977126161181
počítat13331880010952103144163193237266
–16211880010946
indukční1690188001092271122172214253302322
potenciál340202001095098124166213251269309328
enzalutamidu679202001094491127169188234261302374392440486
se1176202001093578
naplno1265202001094989137156203249
projeví1525202001095078124143185225244
po1780202001095098
dosažení1889202001094996340216001093577113155203221
steady573216001093563105145194234
state,818216001093564105132174189
tedy1019216001092971120160
po1190216001095199
413002160010945
týdnech1357216001092971119166209247294
podávání,1663216001095098147187227268315333349
a3402300010943
podobně3992300010951100150198248297341
dlouho755230001095171119167216264
i10342300010921
efekt1071230001094570114155186
odeznívá.12722300010950100144181230249291333351
Apalutamid3402550014776147209240308351413515546616
Apalutamid,4802720010954104147167214243286359379428446
strukturálně93927200109356593141182213261289332351400444
jen1396272001092266114
mírně1524272001097494122171215
odlišný1752272001094999119139172221260
od3402860010950101
enzalutamidu,465286001094696134179200249278322397418469518536
je1025286001092267
selektivním1116286001093681103148190222243286337357432
inhibitorem1572286001092171121141192213243291321365441
androgenního340300001094390139167214263306354402421471518
receptoru,871300001092972111153203231277305353370
ke1254300001094284
kterému1351300001094172114142185258305
má16693000010974115
7–10×1797300001094585124164215
vyšší340314001094388123158178
afinitu53731400109436992141161190239
než795314001095095133
bikalutamid.947314001095172113157178226256299373394444462
Metabolizuje14283140010973118147191241291312332370419440485
se1932314001093580
oxidací340328001094990111161204243263
prostřednictvím625328001095180129164194222266317367387427458503524598
cytochromů1245328001094084116164205254282331406454
CYP3A417213280010952102150193246292
a3403420010943
2C8397342001094595139
na550342001094991
3×655342001094596
méně7643420010975119167211
účinný989342001094988108156204244
metabolit.12473420010974118147190239288309328357375
Při163634200109477494
případné174434200109517999149191241340356001095094
inhibici448356001092169118138188208247267
jednoho729356001092266117165214263311
z10543560010939
těchto1106356001093073113162190237
enzymů1357356001094594132176250298
jej166935600109226687
ovšem1770356001094990125169243
plynule340370001095273116167217238283
nahradí648370001095093143173217268289
druhý.961370001095180131181222237
Samotný1222370001094589164214244294335
apalutamid1581370001094495140161210240284359380432
je340384001092267
induktorem431384001092170121170212244292321366441
obou8963840010949100150200
těchto1120384001093074114164192241
izoforem.1384384001092260109134184213257333351
Dalším17593840010960103124158179253
krokem340398001094272121163206281
je637398001092266
karboxylace719398001094286114165215255300321364404447
na1182398001095093
neaktivní1290398001095095138179211231274324344
metabolity.1650398001097512014919324329331433434041200109307488
Apalutamid4504120010956106149170219248291366386436
je908412001092267
silným99741200109365676125166241
induktorem1260412001092170121169211243291320364439
CYP3A417214120010952102150193246291
a3404260010943
CYP2C193964260010952101148191240282322
a7314260010943
slabým78742600109365597147187261
induktorem1062426001092069118166207237285313356430
CYP2C815054260010952101148191240285
a18034260010943
2C9.1860426001094595138153
Dále3404400010960103123168
je532440001092267
považován6234400010951101143186225273316359408
za1055440001093883
induktor1162440001092170121169211243291320
transportních1506440001093059102152186237286316348397417457506
enzymů340454001094595133177253301
UGT,6594540010958115160173
BCRP,8504540010948100147195203
P-gp1070454001094875127177
a12654540010943
OATP13254540010962115153201
(13).1544454001092567106128144
Z17064540010950
těchto1773454001093073114163192240
důvodů3404680010951101144193244294
je658468001092267
příčinou749468001095282103143163213263313
celé1086468001094185106152
řady1262468001093073124167
lékových1453468001092267110158201247286336
interakcí.1813468001092171100145174340482001094385124144162
Nedoporučuje5184820010960105156205256305335384424473493538
se1073482001093580
jej117048200109226687
podávat12744820010951101152194236279308
s15984820010936
inhibitory1650482001092171120140191211241289318362
protonové340496001095180128157205254303344388
pumpy7424960010951100174224265
kromě1021496001094272120194239
pantoprazolu,1274496001095194143171219269298341379428449497515
s18034960010935
žádnými1853496001093882132340510001095194172194
přímými563510001095383105183226304326
perorálními9185100010952100131182212258280331353430452
antikoagulancii,1399510001094596126148191242287339390412457509551572594613
tikagrelolem,34052400109315295140192222268290341363409486505
aprepitantem870524001094597127173226248278323374404449526
naloxegolem1421524001095296117168210255308358381427504
či1950524001094162
ivabradinem.340538001092266111163194239291312363410487507
U8725380010960
celé957538001094187109155
řady1137538001093175128172
dalších1334538001095296118154175216267
léků1626538001092268112163
je1814538001092369
při1908538001095383105
společném340552001093585133154198237286330403
podávání757552001095099149191231274322341
nutná1112552001094997126174216
opatrnost,1341552001094999142170198246295329358376
protože1730552001095179127155202239282
snižuje340566001093685105143192213257
jejich61556600109216687107147196
účinek.828566001095090110159204246266
Darolutamid3405910014782143186255286355397460562593663
Darolutamid4806080010961105135186208259290335411433486
je992608001092268
selektivním1087608001093682105152195229250295347368445
inhibitorem1558608001092273124145198220251301331378454
androgenního340622001094391141169217267311360409429479528
receptoru.882622001092973113156206235283312361379
Od12766220010960111
svých1402622001093578122161209
předchůdců1626622001095079123173212261309358340636001094191
se457636001093682
strukturou56563600109366797148191224274304354405
výrazně995636001094490121166206257303
liší13246360010921427899
a14496360010944
vyznačuje1519636001094490131182226267317340386
se1931636001093582
i3406500010921
nižším387650001095071110147169244
průnikem657650001095182132182203246291366
přes1049650001095181127163
hematoencefalickou1237650001095197172216246295342392434478505550572593634676725775
bariéru,340664001095093122142186215264282
a6376640010942
tak694664001092972113
i8226640010921
nižší858664001094969106142162
četností1035664001094083112161209244273294
nežádoucích1343664001094994132175225274322362382421470
účinků1827664001094988108157340678001094292
na450678001095093
centrální561678001094085135165194238260310331
nervový909678001095096126172221264310
systém.1237678001093579115146190266286
V15406780010950
organismu1608678001094979130173223244280355405
je340692001092267
přítomný423692001095180101131180255304345
v7846920010943
rovnovážné843692001092978120171220263306345395440
formě1299692001092675105180225
dvou1540692001095194142192
stereoizomerů1748692001093566110140184234340706001092158106180224253301
a6567060010943
přechodové713706001095179123163211260310359400443
ketoformy1171706001094184113161186235263337377
–15637060010944
všechny1622706001094277121161209258298
tři193470600109305878
molekuly3407200010975125147193236286307350
jsou712720001092257107157
stejně891720001093667111133183229
účinné.1142720001094990111161211257275
Metabolizují14397200010973119149193245296318339377427449470
se1931720001093682
oxidací340734001094990111162205246267
prostřednictvím622734001095181130165196225270321371392432464509531606
cytochromu1244734001094084117166207256285334409459
CYP3A417187340010952103151195248294
a3407480010943
následně399748001095093128149194246295340
glukuronidací755748001095071121163212242291341361412455496516
různými1287748001092979118168209284305
izoenzymy1608748001092159108154204243288363404
UGT.3407620010960121168183
Darolutamid5517620010961107138189212264295342420442495
je1073762001092371
substrátem1171762001093688141179211242288319365444
P-gp1642762001094978133187
(14).1856762001092670113138156
Opatrnosti3407760010961112155183212261309344374394
je749776001092165
potřeba8297760010950100129157201251294
při1138776001095079100
podávání12527760010951100150193234276325345
látek,161277600109216392135176197
které1824776001094173116145189
silně21406200109365779129175
indukují234162001092171123173216267289310
nebo267762001095096148200
inhibují290262001092172123144196246268290
jak321862001092266108
CYP3A4,3352620010952104153198252298317
tak369562001093075117
P-gp214076001094876130182
–2348760010945
podávání2419760010952103155199242287337359
v2804760010943
kombinaci287376001094392169221243293338379400
s3299760010936
karbamazepinem336176001094288118170215291335375421214090001095275127174252
nebo241890001095198152204
fenytoinem264990001092774126168203253275327374452
se312890001093683
nedoporučuje.323890001095198152203257309340392434485508555574
Vliv214010400109507394138
darolutamidu2296104001095194124173195245275319395416467517
na2831104001095093
metabolické29431040010975121151196247298320341381424468
enzymy3429104001094596135180256298
je3745104001092268
minimální.2140118001097495143164237280301350370388
Darolutamid25431180010959102131179200249278321395415465
ovšem3024118001094890125169243
inhibuje3282118001092170119139190239260304
transportní36011180010930581011501852140132001095099128159208228
proteiny2383132001095079126155198219267307
BCRP2705132001094798145192
a29111320010943
OATP.29681320010961113151198206
Nedoporučuje31891320010958102153201251300329378417465486530
se3733132001093579
proto2140146001095181131161210
jeho2368146001092267118168
podávání25541460010951102154197240284334355
spolu2927146001093687138160209
s31541460010936
rosuvastatinem.3208146001093079115164208252288318363392413464509585604
Abirateron21401710014776147178222283325386430498568
V22801880010950
trávicím2344188001093058101142163202222296
traktu2654188001093059101143174223
se2891188001093580
abirateron2985188001094393114142185214257286334383
acetát3383188001094382125155198226
rychle36241880010929731121612140202001092167
deesterifikuje2231202001095196142178208253282303330353395445466512
na2767202001095093
samotnou2884202001093680156205235285335384
účinnou3292202001095191111161211261311
látku362720200109216494135185
abirateron.2140216001094495116145189218263292342392411
Ta2575216001094583
je2682216001092267
selektivním2774216001093681103148191223243287338358434
inhibitorem3232216001092171121142193214244293322367443
cytochromu36992160010941852140230001093078118167196244319368
CYP17,25222300010952102150193231241
který2777230001094274118147191
je2983230001092266
nezbytným3064230001095095133184225257306347422
článkem3500230001094161104153194238312
biosyntézy2140244001095172121156199249277321360404
androgenů2566244001094392143171220270315365413
v30012440010943
tkáních.3066244001093071115164184224273291
Vstřebávání3379244001095083113141185236280321364413433
je2140258001092369
vysoce2236258001094491128179222267
variabilní2530258001094489120142186239261282334355
a29122580010944
variabilita2983258001094489120141186239261282304335380
ještě3389258001092370106138183
roste,3599258001093081117149195213
pokud21402720010951101143192243
se2406272001093681
neužívá2511272001095094144182202245288
nalačno2823272001095093113156195244294
(15).3140272001092667107130146
Abirateron33102720010955106127155198227271300349398
se3732272001093580
metabolizuje21402860010974117146188237286306325362410430473
prostřednictvím2626286001095079126160188216259309356376414444488508581
sulfatázy3220286001093582102127169197239276319
a/nebo3552286001094373119163212260
cytochromu2140300001094085117166206256284333408457
CYP3A426213000010953103151195248293
na2938300001095093
dva3055300001095194138
hlavní3216300001095171114156206227
neaktivní3466300001095096139180212233276326346
metabolity.21403140010975119149192242291312332361405419
Silné257331400109446484133177
induktory2765314001092069119168209240288317361
tohoto3140314001093078127176205252
izoenzymu3406314001092159107152201239283358406
tak2140328001093073115
mohou22703280010975124174223272
ovlivnit2558328001094991112132175225245274
účinek2848328001094989109158203245
abirateronu3109328001094394114143186215259288336386435
–35593280010945
kombinace36193280010942901652140342001095273122166206250
s24143420010936
karbamazepinem2474342001094387116167211286330369414465486536581657
se3155342001093681
nedoporučuje.3260342001095096147197248299328378419468489534552
Klinický214035600109497192141162202244289
efekt2453356001094672117160192
současného2669356001093685135175219254304349399449
užívání3142356001095088109153196246266
silných343235600109365777127168207257
inhibitorů37133560010921712140370001095173126148179229259311
CYP3A424783700010954106156201256304
je2809370001092269
nicméně2905370001095173115192239291337
zanedbatelný.3269370001094086138185238290336366412434486528543
Na21403840010961105
druhou2270384001095281132183233284
stranu257938400109366797142192242
je2846384001092369
abirateron2939384001094597118148193222268298348399
inhibitorem3363384001092172122144196217247297327373449
cytochromů2140398001094186119168209259288338414464
CYP1A9,26283980010953104153196246291307
2C82960398001094698144
a31283980010944
2D6.31973980010947106154173
Cytochrom3394398001095390123172214264293342419
2D621404120010946105151
se2306412001093580
významně2401412001094388128178220294344389
podílí28044120010951101152172195215
na3033412001095093
metabolismu31414120010975120149193243293314334369443492
řady3647412001093073123165
léků2140426001092166108157
a23124260010944
při2371426001095180101
jejich248742600109226788108148197
podávání26994260010951101152195236279328348
je3063426001092266
tak3144426001093074115
potřeba32744260010952101130159203254297
opatrnosti.358742600109491001431722012140440001095099134164184202
Abirateron23624400010955106126155198227271300348398
v27804400010943
menší28434400010975120170204224
míře3087440001097595127171
inhibuje3278440001092170119139190239260305
i36034400010921
další3644440001095093114148168
časté2140454001094083118147191
cytochromy2345454001094084116164205253282330405445
–28044540010945
2C9,2863454001094797141156
2C193033454001094696139179
a32264540010943
3A4.3284454001094698143161
Z34594540010950
důvodu3523454001095199142190241289
farmakodynamické2140468001092771100175219261309361403454497572593633675719
interakce2883468001092271100145174218260299343
jej325046800109226889
není3363468001095096146166
možné35534680010976126164214259
podávat21404820010951101152195236279308
společně2465482001093686136157202242291336
se2818482001093681
spironolaktonem.2916482001093686107136184234283304347388420468518562637656
Relugolix21405070014768131163231301369401432492
Jako2280524001093479123174
antagonista2489524001094496127173226278330352389421467
receptoru2990524001093178121167221252303334386
pro3411524001095384135
gonadotropní3581524001095210315620121405380010951101131160209261311332
hormon24965380010950100130205255306
vede2826538001094488140185
relugolix303553800109307596146196246268288330
k33895380010943
rychlému3456538001093075115165186231307356
snížení2140552001093788109150196248269
hladiny2436552001095273118171192244286
testosteronu2749552001093177113145195232263309340390442493
a32695520010945
na3341552001095196
rozdíl3464552001093081120172194217
od37085520010951104
parenterálně2140566001095398127173225255300330375397447494
podávaných26595660010952104157201244289340382422473
depotních3157566001095298151203233284305346397
peptidových3579566001095310015218320421405800010951100142187226275
analogů2438580001094392135156205255304
nezpůsobuje2765580001095095133184233268317368417438483
flare327158000109264992121165
effect.3459580001094571100145185217235
Po3717580001094896
podání,21405940010951101152195244264282
kdy2443594001094292134
se2598594001093680
vstřebá2700594001094378108136181231275
jen2996594001092266116
asi313359400109447898
desetina3252594001095196131176205226275317
dávky3591594001095093134176221
a21406080010944
kterému2208608001094375119149194270319
brání2551608001095282126176196
eflux277160800109467396146188
prostřednictvím2983608001095282131167197226271323373394434466511533608
P-gp,3615608001094976129180197
se2140622001093681
široce223962200109355584133173217
distribuuje2474622001095171105135164185235284333354399
do28916220010951100
tkání.3009622001093071115164184202
Metabolizuje32296220010973118147191241291312332370419440485
se3732622001093681
prostřednictvím2140636001095180128163193221265316365385425456501521596
cytochromů2750636001094084116164204253281330404453
CYP3A4/532176360010952101149193245290320364
a35956360010943
2C8,3652636001094697142160
asi214065000109437797
pětina2251650001095196125145194236
vstřebané2501650001094378107136180230273322366
dávky2881650001095193134176220
se3115650001093580
vylučuje3209650001094387108157196244265309
nezměněná35326500010950941332072512140664001095095144187
(16).2348664001092667108131147
Opatrnosti25176640010962113156185214263312347377397
je2936664001092166
potřeba30236640010952101130159203254298
při3342664001095180101
podávání34646640010951101152194236279328348
látek,214067800109216493136178199
které2353678001094274118147191
inhibují2559678001092170119139190239260280
P-gp2854678001094874126177
a30456780010943
mohou31036780010975124174223272
tak3390678001092973114
výrazně3519678001094388117161199249293
zvyšovat2140692001093986133169219263307337
toxicitu2502692001093080122143184205236286
relugolixu.281369200109307698148200250273294336387407
Při3244692001094978100
krátkodobé3369692001094374119149191241293344397443
léčbě2140706001092166107157202
takovými2364706001093073115163205250325345
látkami273170600109216493134178252272
(např.3025706001092673115166195208
antibiotika,3255706001094493121142192213262291311352396414
antimykotika)36917060010944932140720001093050124165207255284305346390413
se2576720001093681
doporučuje26817200010950100150200230279319368389433
léčbu3138720001092166107157206
relugolixem336872000109307495144194243264284326370444
přerušit,2140734001095181125154204239259289307
při2471734001095281102
dlouhodobé2597734001095171121170220269321370421467
léčbě3088734001092166107158204
lze3315734001092260105
riziko344473400109295088109151199
částečně36677340010940841192140748001092972112160204
snížit2357748001093684103141161189
podáváním2560748001095099149191231274322342415
v29887480010943
rozestupu3044748001093077113157191220268318366
minimálně3424748001097494142162235277296345388
621407620010946
hodin.2205762001095099150170220238
Pokud2462762001094895137187237
rozestup2718762001092978115160195225273324
není3061762001095095144165
možné32457620010975124161211255
dodržet35197620010951100151180219264293
(propafenon2140776001092676105154205249274319369418467
3×2631776001094698
denně,2752776001095196146195240257
verapamil3033776001094387116159210253328348369
s34257760010936
prodlouženým3485776001095180129180201250299394062001093983132173248
uvolňováním),420862001095093141162211260302345394414489511527
kombinace475562001094390165216237286328368412
se518762001093580
nedoporučuje.528762001095095146195246296394076001093079119168189234252
Látky,421576001094387116158202217
které445576001094374118148192
indukují467176001092170121170211261282302
P-gp499776001094875127178
a5198760010944
současně526676001093585134174218252302347
indukují394090001092170121169211260281301
i4261900010921
CYP3A4,4301900010952102150193246291309
mohou4629900010975124174223272
snižovat492190001093584104142191233276305
účinek524590001094989109158203245
relugolixu.5509900010930743940104001092170119168189209250299317
Z42711040010950
tohoto4335104001093078127176205252
důvodu4602104001095098141189239288
není4904104001095094143163
možné50821040010974123160209254
kombinovat53501040010942901642142353940118001095099141184213
relugolix417011800109307495144194243264284326
s45131180010936
apalutamidem,4567118001094394137157206235279353374424469543562
ale5146118001094464109
je5272118001092267
možné53571180010975124161211256
jej394013200109226991
kombinovat4056132001094392169222244294345389433463
s45441320010937
enzalutamidem.4606132001094697137183204254285330407428480526603623
Dále52541320010961105127173
sem5452132001093783160
patří3940146001095195123152173
starší4133146001093666109138173193
antikonvulziva,4347146001094392121141183230280321371391429450493536554
rifampicin492214600109295076119194244265305325374
a53161460010944
samozřejmě53801460010936791542033940160001093967112133207252
třezalka.4211160001093059103141186206247291310
Pokud4540160001094895137187237
je4796160001092267
souběžné4882160001093685134185230269318363
podávání52641600010951101152195236279328349
nevyhnutelné,3940174001094993135179228276324353395416464508525
doporučuje4478174001095199149198226274313361382425
se4917174001093579
dávku5010174001095092132173222
relugolixu524517400109297393141190238259278319367
zdvojnásobit.3940188001093990134183205255298334384436457487506
Relugolix4471188001094994116166217267289309352
klinicky484718800109436586136157198240285
relevantním515718800109307596142185229279309359380456
způsobem3940202001093990140176225277323399
neindukuje4363202001095196117167218268310360381427
nebo4814202001095096148198
neinhibuje5036202001095196117167217238289339361406
nejčastější54662020010951961183940216001094082115144187207240260
metabolické42132160010974118146189238286307326365405447
nebo4673216001094993143191
transportní4877216001093058100148181230278307337385405
proteiny.5295216001095079126154197217264304317
Olaparib39402410014784117179249311354385456
Používá4080258001094897148188209254298
se4404258001093683
v45122580010944
kombinaci4582258001094392169221243293338379400
s50082580010936
abirateronem.5070258001094496118148193223268298349400446523542
Z39402720010950
důvodu40062720010951101144193245295
závažných4317272001093984126170210260301341391
interakcí4724272001092272101146176220262302323
jej506327200109226890
není5169272001095096146168
možné53532720010975125164214260
používat39402860010951102152191212256300330
s42942860010936
enzalutamidem4354286001094595134179201250281325400422473518594
a49722860010943
apalutamidem.5039286001094495139161210241285360382433478554573
Olaparib3940300001096284127177221250271322
se4278300001093581
metabolizuje43743000010975120150194245295317337376425446491
prostřednictvím4881300001095181129165195224269320370390430462507529604
cytochromu55003000010940853940314001093079120170200249325374
CYP3A443333140010952103151196250296
na4647314001095094
několik4759314001095096139187209230273
slabě5050314001093657100152198
aktivních5267314001094385118139183234255295345
metabolitů39403280010975122152197249300322343374424
(17).4389328001092668108134152
Je4566328001093480
vhodné4672328001094394145197247293
se4991328001093682
vyhnout5099328001094389140191241292322
souběžnému54473280010936861363940342001095198137187233308358
podávání43203420010951102154197239283334355
silných469734200109355678127169209259
a49783420010943
středně504334200109356696141193243289
silných535334200109365778128170210260
inhibitorů3940356001092171122143195217247296326377
tohoto4342356001093080130181211260
izoenzymu4628356001092160110156207246292368418
(např.5072356001092573117169199213
klaritromycin,531135600109426510913916119122127139403700010977120161183235255
posakonazol,42223700010952105142188232282335380421472495515
flukonazol),4763370001092753104148198251296337388411438456
v52453700010945
krajním5317370001094375121144196218295
případě3940384001095180101152196246291
je4247384001092166
možné43293840010974124161211256
snížit4600384001093685106144165195
dávku4810384001095194135178227
olaparibu.5053384001094970113164207236258308358377
Také5445384001094482124167
je3940398001092267
vhodné4022398001094393142194243288
se4326398001093580
vyhnout4422398001094388138187237286316
silným475339800109365677127167243
a50113980010943
středně507039800109356594139190239285
silným537039800109355677126167242
induktorům3940412001092170121170212244292321371445
CYP3A444014120010951102150194246292
(karbamazepin,4708412001092668112141192235310353391436487508558576
fenytoin5300412001092671121161194242263313
a39404260010943
také4001426001093074117161
i41804260010921
výše4219426001094389125170
uvedený4407426001095094138190236286328
enzalutamid).4753426001094595134179201250281325400421473498516
Olaparib5286426001096285128180224254275326
je3940440001092267
inhibitorem4023440001092170120140191213242291320365440
CYP3A444794400010952102150194247293
a47884400010943
induktorem4847440001092070121170212244293322367442
CYP2B6.53044400010952103151195243290309
Opatrnost39404540010962114158188218268318354385
je4346454001092267
potřeba44344540010952102132162207259303
především4758454001095181126178224267303324399
u51784540010950
přípravků5249454001095181102154184228270313363
s39404680010936
úzkým3999468001095089131177253
terapeutickým4276468001092974104148200246296326347388430476552
oknem.4851468001095093144190266285
Olaparib5159468001096385128180224254275327
také55094680010930743940482001094287
inhibuje4050482001092171121142194244266311
většinu4385482001094387118154175226275
transportních4683482001093060104154189240291321354404425466516
proteinů5222482001095181131160205227277326
–55674820010945
P-gp,3940496001094875128180198
BCRP,41574960010949101149198207
OATP,43834960010962115155203212
OCT,46144960010962116163177
OAT48104960010962115155
a49844960010943
MATE.50464960010973128168213233
Niraparib39405210014781113156217287349392424494
Používá4080538001094896146185206249293
s43895380010936
v44415380010943
kombinaci4500538001094290166217239289332372393
s49095380010936
abirateronem.4961538001094394116145189219263293342392438513533
Na55105380010959102
rozdíl3940552001092979117168189213
od41785520010949101
olaparibu4305552001094971115166211240262313364
inhibuje4694552001092171121142194244266312
PARP5031552001094898147196
bez5252552001095198137
ohledu5415552001094910012116739405660010951100
na4063566001095094
stav4180566001093566111153
mutace43565660010975125155199240284
genu4663566001095096147196
BRCA4882566001094998151208
a51125660010944
ve5179566001094388
srovnání5290566001093565114157208251301323
s39405800010936
ním3992580001094970145
i41535800010921
lépe4190580001092267119165
proniká4371580001095181130181201244288
do46755800010951100
nádorových4791580001095094145195224274316362402451
tkání5258580001093072117167188
(18).5462580001092567109133150
Metabolizuje39405940010972118149193245295317338377427449495
se4451594001093581
prostřednictvím4548594001095282131167198227272324374395436468514536611
karboxylesterázy51755940010943871171682192603063283744103940608001093177108154195242
na4209608001095297
neaktivní4333608001095199144188223245290343365
metabolit47256080010978125157203257309332355386
M1,51386080010975118134
který5299608001094377124155202
se5528608001093785
dále3940622001095297120167
konjuguje4134622001094393146168219272324346394
na4554622001095297
glukuronát4678622001095174125169221252303355400431
prostřednictvím5136622001095384135172204235282336387409452394063600109307799176
UGT.41426360010959119166180
Je4348636001093481
sice445563600109365899145
substrátem4626636001093686139175207237282312358435
transportních5087636001093060105156193245296327360412433475526
proteinů3940650001095282132162207229280330
P-gp4296650001094876129181
a45036500010944
BCRP,45736500010949102150200209
ale4807650001094466112
jejich494565000109226890112153203
inhibice/indukce517465000109217212314419621825930433635840939406640010951102145186231
jeho4197664001092369121172
kinetiku4395664001094366117164195217260311
neovlivňuje.4732664001095197149193215237282334384406453472
Je5230664001093481
slabým5337664001093658102155198275
induktorem3940678001092171123173215248297328373449
CYP1A2,44156780010952103152196246293312
opatrnost47536780010949101146176205256307342373
je5152678001092268
tak5245678001093075117
nutná53886780010950100130181224
u39406920010950
substrátů4013692001093584136172203232276306356
tohoto4392692001092978129179209258
enzymu4673692001094595134180256306
s50016920010936
úzkým5060692001095089131177253
terapeutickým53366920010930751041492002463940706001095081103145188234312
oknem.4278706001095194147194271291
Slabě4595706001094567112164212
inhibuje4833706001092173124146198250272319
transportní5178706001093060106157193245297328361413434
proteiny3940720001095181131161205227277318
P-gp,4277720001094876129180198
BCRP,44947200010949102150198207
OCT47207200010962116163
a49027200010944
MATE.49657200010972128167212233
Talazoparib39407450014763117148209264332403465508539610
Používá4080762001094896146185207251295
se4392762001093682
v44917620010944
kombinaci4552762001094291167218240290334374395
s49657620010936
enzalutamidem5018762001094596135180201251281326401422473519595
(19).3940776001092668109133150
Talazoparib4110776001094582104147187236288332362384435
je4564776001092268
substrátem4651776001093685137173203233277307351427
transportních5097776001093060104154189240291321354404425465515