902
www.urologiepropraxi.cz3408040010765133201214261288335354403453471515565592639689716757797816832872911
/35688040010732
Urol.3645804001075682129149164
praxi.3829804001075077118158177193
2025;26(2):102-1074042804001074487128172185229272295338360375412452493518557596638
/47258040010731
UROLOGIE48028040010756103166209268327348392
PRO5215804001074592154
PRAXI5391804001074591147200220
10356558020012657111168
LÉKOVÉ4672200012653110178251318376
INTERAKCE5070200012630104163220285357424484542
Karcinom372736001063375111145163204245299
prostaty404136001063368109142174211239278
–4335360010645
interakční43963600106155688120156198233266307325
potenciál473736001063273104136177212230270300
používaných505336001063374115147165203239280318350391
léčiv54603600106296196114152
ských34062001093677122161210
zemích56762001093983158178218267
mezi852620010975120158179
34104962001094692
232115062001094792135
evropskými130362001094587117165216251292337412433
obyvateli17546200109491001411872303407600109307394114
domovů46976001095099174223264314
důchodců79776001095099139187236287327375
a1187760010943
domovů1244760010951100174223265314
s1572760010936
pečovatelskou16227600109519613718422626929834136234090001093677125174
službou52990001093556105143193243292
Česko83690001095296131172220
umístilo1071900010949124144178208229249298
v1384900010943
polyfarmacii1442900010951101122164193236265340383423443463
na192090001095092
prvním340104001095079123172191264
místě,617104001097493127155198215
když845104001094189130169
39,91027104001094688103146
%11811040010970
respondentů1264104001092972106155204252302345393421469
uvedlo,1746104001094890133183202250266
že340118001093983
pravidelně443118001095180123165186236281302351396
užívá859118001094987108151194
510731180010946
a11391180010943
více1202118001094465104148
léků1370118001092166108157
(3).154711800109266991108
Pokud1675118001094795137186237
se1932118001093580
podíváme3401320010951100150170212254327372
na725132001095092
Polsko,830132001094894115148189236253
které1096132001094273116145188
můžeme12981320010974122159203277321
považovat16321320010951100141184221269310353381
za340146001093983
srovnatelný447146001093665114156206249278322343393434
stát,904146001093666110139158
pokud10861460010951101144193244
jde1354146001092273118
o14961460010949
nemocnost,1569146001095095171220261310360395425444
dostupnost3401600010951100135166215266316365400430
péče794160001095297138182
apod.,1000160001094394144196214233
a12571600010943
kde1324160001094392137
proběhla1485160001095281130181227277297340
v18491600010944
letech1916160001092267340174001092972111158
2018–2019512174001094588129168214254297338377
rozsáhlá902174001092875111147189237256298
analýza1213174001094290131151192230273
předepisování1499174001095078121171214263283316364405446494513
hrazených340188001095079122160205254295334383
léků,743188001092166108157175
vidíme,938188001094364114135209254272
že1229188001093983
ve1332188001094487
věkové1439188001094387129177219262
skupině1721188001093677126177198247292
65–79340202001094793141184229
let59420200109226899
40718202001094796
%8252020010973
pacientů923202001095297138160206257287337
užívá1285202001095191112157202
515122020010947
a15842020010944
více1653202001094567108153
léků.1831202001092268112163181
U3402160010957
pacientů410216001095193131151194242270317
starších740216001093564106134169188227274
801027216001094691
let113121600109216493
tento1237216001092972120147194
podíl1444216001095199149168189
dále1646216001095092111155
roste.1814216001092976110139181198
Podle340230001094793143162206
této559230001092972100147
studie719230001093564112161180224
asi95623000109427695
510642300010945
%11182300010970
pacientů1201230001095092131150194242269317
starších1531230001093564106134168188226274
651818230001094588
let191923000109216593
užívalo340244001094986106148190210258
v6122440010942
průběhu668244001095079127176221269317
6měsíčního9982440010946119163197217256304323373421
období1433244001094898148196246266
161713244001094586
a18122440010943
více1868244001094363102145
léků340258001092167110160
(4).52425800109266993109
S6572580010945
rostoucím726258001093080115145194244285306381
počtem11312580010952103144175220296
užívaných1451258001095089110153197247288328378
léků1853258001092167109159
roste340272001093080115146191
i5562720010921
riziko60227200109305190111154203
interakcí,829272001092272101146176220263303323342
duplicit,11962720010951101153175195236257287306
medikačních15272720010976122174195238283323374394435485
chyb340286001094192134187
a5512860010945
nežádoucích621286001095197137183235285336377398439490
účinků.1136286001095192113164207257276
Riziko1437286001095071111132175224
interakcí1686286001092273102148178222265305326
lze340300001092261106
snížit471300001093687108147168199
i6943000010922
analýzou741300001094494138160203244294345
komorbidit1110300001094393169220250302324375396427
a15613000010945
užívaných1630300001095190111155200250292332382
medikací,3403140010975120171191233276316336354
na715314001095092
jejímž82831400109226687108182220
základě1069314001093883124146189239284
lze1373314001092260104
racionalizovat1497314001093073113133182232274295315353402443487515
terapii,340328001093074103146196217237255
depreskribovat610328001095196147176220255297327347398448490533561
zbytné1187328001093889130162212256
léky1459328001092166108152
a16273280010943
informovaně168532800109217096145174249298340342001094386135180
odrazovat5353420010949100129172210259301344372
od9223420010949100
užívání1037342001094987108151194243263
rizikových131434200109305088109150198240285324373
doplňků17013420010951100151172221262311
stravy34035600109366694137179224
(5).58135600109266993109
Základní3403810014768131192225287357426457
principy8243810014771114145214269300370429
farmakoterapie3403950014738100143245307368435477539582644714746808
karcinomu3404090014761123166221252321389491560
prostaty9274090014770114182232275338380443
Vzhledem480426001095191143166213267314392
k8994260010943
tomu,969426001093081159211231
že1226426001094087
karcinom1339426001094490121162184236288366
prostaty1732426001095284135172204250340440001093076
je443440001092269
hormon5384400010951102132210261313
dependentní877440001095198151198250302349401431482504
onemocnění,14074400010950102149226277320371417469491510
je1943440001092369
hlavním340454001095071114156207228303
cílem65945400109406184129205
léčby879454001092267108159201
omezení10964540010949125170209254305326
tvorby1438454001092975123153205247
a17014540010943
účinku1760454001094990111160203253
testosteronu.340468001093074110141190226257302331381431481500
Léky864468001094288130176
spadající1064468001093587131182226247269309330
do14184680010951101
této1542468001093075105154
skupiny1720468001093678128179201251293
lze340482001092160105
rozdělit467482001092979117168213235256286
do7754820010950100
několika897482001095095138187209230272317
podskupin12354820010951102154189232282333355405
podle16614820010951102154175221
toho,19034820010930793404960010950100118
jestli481496001092268104134156177
zasahují681496001093884119164214263285306
do10104960010951101
regulace,1134496001093075126176198241282326345
syntézy1502496001093679130160204244289
nebo1814496001095096148199
působení3405100010951101137187239285335357
testosteronu.716510001092974110141190226256301331381431481500
Regulaci480524001094892142190211253292312
plazmatické807524001095071114152225268296316356396439
hladiny1261524001094970112162182231271
testosteronu1546524001093073108137185219249292321369418466
je340538001092267
možné4275380010975125163213259
narušit705538001095094123173209230260
podáním9845380010951102154197248269344
peptidových1347538001095198149179201252302345390430480
analogů1846538001094494137340552001092171123172
gonadoliberinu5305520010950100151194246296318339390436466488538588
(leuprorelin,113555200109264793143194224274304349371392442461
triptorelin,161455200109305981132162211241287309330380399
goserelin),3405660010950100136182212257279300350373391
nebo752566001095095147198
ji971566001092243
přerušit1035566001095181126156206242263293
podáním13495660010951102154197247269344
antagonisty1714566001094393123167218268340580001095173110142189
receptoru555580001093177120166220251302333385
gonadoliberinu9675800010952103156201254305328350404452483505557608
(degarelix,1602580001092677124177222253300323345389410
relugolix).34059400109307597148199250272293336362379
Inhibitory745594001092273123145196218249298329375
biosyntézy1146594001095173123159204255285330370416
androgenů1587594001094495147177226278324375425
fungují340608001092677127178228250271
přímo637608001095181103178228
v8916080010943
buňkách9596080010952102152195240280330
nezávisle1315608001095096135180223245280302347
na1688608001095093
regulačních1807608001092975126176340622001092165105155176217267
mechanismech6266220010975121162212256306327362437483525575
(abirateron).1220622001092566118139169213243287317367417441458
Léky480636001094492138186
cílené69763600109416590139193241
na969636001095198
androgenový1098636001094498152184237291340394447492541
receptor1670636001093078123170225258310342
(androgen340650001092669122176208260314362415
receptor-targeted783650001093178122169223256307339367399446477530579611658713
antagonists,1524650001094597129176229282335358395428467488
ARTA)3406640010957109158211239
blokují614664001095378131178231256280
tento929664001093179133165218
receptor1182664001093079124171227260312345
a15636640010944
brání1643664001095285133186210
tak1889664001093078124
translokaci340678001093062108160197220272317364407429
a7986780010944
transkripci870678001093062108160197241274298351394417
příslušných1315678001095284107144167219256308352394446
genů.1789678001095199152203223
Ze340692001095096
starších464692001093567113144181204245297
molekul7886920010976127150197241293315
sem1131692001093683160
patří1318692001095297128159181
bikalutamid,1527692001095174118163186237268314390413465485
z3407060010939
léků403706001092168112163
novější5907060010950101145190213249271
generace,885706001095197149195226271313358377
které1287706001094276121152198
mají15107060010975119142164
k16987060010943
receptoru1765706001093076118163216340720001093080111162
vyšší525720001094491127164186
afinitu,73472000109447196147169200251271
to1028720001093080
jsou1132720001092258109160
enzalutamid,1316720001094596136182204255286331407430482502
apalutamid1841720001094496141340734001092172103148224246299
a6597340010944
darolutamid.724734001095095125176199249280325402424476496
Prozatím480748001094979130169216247269346
okrajově853748001095095127172195246291337
se1216748001093784
u13277480010950
karcinomu1404748001094389120162183235287364416
prostaty1846748001095384135340762001093667112142188
používají5547620010951102153193214259303325347
PARP927762001094899148197
inhibitory1150762001092172123144196218248298328375
olaparib,1550762001095073117169213243265317336
niraparib1911762001095172340776001092974125169199220272
a6317760010943
talazoparib.69377600109307496139179228280324354376427445
PARP1157776001094898147196
(poly-ADP1372776001092577127149192221276336385
ribóza1776776001093051102153191236
polymeráza)2140620010951102124167243289319364403448472
je263762001092268
enzym273062001094696135181257
nezbytný301262001095096136188230263313355
pro339262001095181131
opravy3548620010950102132176218264
DNA.2140760010961122178199
Při236576001094978100
jeho249276001092268120170
vyřazení268976001094390121166206252304325
se304076001093783
v3149760010944
buňce3219760010952103154196241
hromadí348676001095181131208253305327
rozpletená214090001092979117168191236267311362405
DNA,2565900010959119174195
což277990001094189128
vede292690001094388140185
ke313090001094287
smrti3236900010936111140173194
buňky.3449900010951102152194240255
Analogy22801040010956108153176227280325
gonadoliberinu26321040010952103156201254305328350403451482505557608
a32671040010944
degarelix3338104001095299152197228275298320364
se3729104001093683
podávají21401180010952103155199242286308330
ve2496118001094388
formě2610118001092777107184230
biodegradovatelných2866118001095173124176222274304349401451494539569614636687729769819
injekcí.37111180010921722140132001092267110150171190
Metabolismus23471320010972118149193245295317338374449498534
postupně28981320010951102137168218269320365
uvolňovaných3280132001095094143165215264307351401443483533
účinných2140146001095092114165217259300351
peptidů25171460010953100153184206258309
probíhá2853146001095283133186209262307
prostřednictvím3186146001095283134170202232279332383405447480527549626
nespecifických2140160001095096132183230271292319343384426472512562
peptidáz2727160001095198150180201252296335
a30881600010943
většinu3157160001094388118155176226276
vzniklých3458160001094484135156198221264304354
jednotlivých2140174001092370124176228260282304350398439491
aminokyselin26581740010945123146198250294342380427450473525
organismus3210174001095182135180232255291369421458
zařadí36951740010940872140188001093075128150
do23161880010952103
svého2445188001093782128180231
metabolismu.27021880010977124155201253305328350386463514533
Výjimkou3262188001095196119141218261311363
jsou3651188001092259110161
„nehumánní“2140202001093283129180230305349400450471504
aminokyseliny,26702020010943119140191241284330366412434455505547562
jejichž325820200109216789111151202241
přítomnost352420200109528210313418325921402160010950101137168
v23332160010944
peptidech2403216001095198150180202253299341391
znesnadňuje2820216001093989135172222266318368418440486
jejich333121600109226890112153203
degradaci35602160010951971491792232140230001095194135156
a23202300010944
prodlužuje2388230001095181131182204253293342364410
tak2822230001093074116
jejich296323000109226789110151201
biologický3188230001095173123145195246267308350396
poločas.360823000109511021241742140244001094186122143
Jedná2309244001093481134185229
se2565244001093683
o26742440010950
D-tryptofan2750244001096193124155201255286336363408460
(v3236244001092669
triptorelinu),333124400109306083135166216247293316337389439463481
D-leucin2140258001096091114159209250271322
(v2483258001092567
leuprorelinu),2571258001092167117168198248278323345366416466489506
D-butylserin3098258001096091144194224270292327373403424474
(v3593258001092668
goserelinu),368225800109501002140272001093681111157179200250299323340
D-naftylalanin,2504272001096091142186212245290313356378421471492542561
D-chlorfenylalanin,3090272001096091134183205255285314360410452474517539582632653704723
D-pyridylalanin2140286001095989139180209230280321342384405447495515564
a27182860010943
D-ureidofenylalanin2775286001095989138167210231280329354398447487508550570613661681730
(v3519286001092565
degarelixu).3599286001094994143185214030000109297597118160210234251
Přestože2408300001094877122158189238276321
o27473000010949
jejich281330000109226890111151201
dalším3032300001095094115151172247
osudu3296300001095086135186236
v35493000010943
organismu36103000010949791301732140314001095071106181231
není2390314001095096146168
dostatek25773140010950100136167211241286328
informací,292531400109217197147177253296337358377
je3321314001092268
jejich340831400109226789110151201
vznikající36283140010943841341552140328001094287109130171192
množství23573280010975125175214251282328350
tak2732328001093074117
malé,28743280010975119140186204
že3104328001093884
jejich321332800109226789111151201
interakční3440328001092171100145175219262301351372
potenciál21403420010951102132177227268289332354
je2513342001092267
nepravděpodobný.2599342001095096148178222264315360412462514564616667708723
Na22803560010961108
druhou2426356001095284137190243296
stranu2761356001093669101148201254
perorálně30533560010953102134186219266289342390
podávané348235600109521061612072522992140370001095198
molekuly22643700010976127150197240292314358
podléhají26483700010952104157179226277322344366
pro3041370001095282133
léky3200370001092268112159
klasickému3385370001094367111148169211254299376427
vstřebávání2140384001094379110140185237281323367418439
a26043840010944
metabolismu26733840010975121152196248299321342377452502
prostřednictvím3200384001095282131167198228273325375396437469515537612
oxidačních,2140398001095194118171217260313335378431451
konjugačních2624398001094395148171223276322365418440483535
a31923980010945
transportních3270398001093062108161198252305337372425447490542
proteinů.2140412001095181131161205227277326345
Řada2509412001094892144187
z27204120010938
nich2782412001095071112162
navíc2967412001095094136158198
tyto3189412001093075108157
proteiny3370412001095181131160205227277318
indukuje37124120010921712140426001095098140189210254
nebo2410426001094993144194
inhibuje2619426001092069118139189238259304
a29384260010942
představují2996426001095079123174208238282323372393414
tak3425426001092972114
značný3554426001093887129169218258
interakční2140440001092171101145175219262301351372
potenciál.25304400010951102132176227268289332353373
Průzkum2920440001094877127166209259334
na3271440001095094
vzorku3382440001094484134164207257
australských36564400010944931282140454001093059104125160202248288338
pacientů2502454001095296137158203254283333
ukázal,2859454001095092137176222243262
že3145454001093984
interakce3254454001092171100145175219261301346
hrozí3624454001095080129167189
u21404680010949
472204468001094587
%23014680010971
pacientů2387468001095093133153197247275324
užívajících2726468001094987107150193214234274294333382
abirateron3123468001094393114143186214258287335385
a35234680010942
u35804680010949
673644468001094688
%37424680010970
pacientů2140482001095195136157203253283332
užívajících2492482001095089110154198220241282303343393
enzalutamid.2905482001094595135180201251281325400422473492
V34174820010950
953487482001094692
%35904820010971
případů36814820010951811032140496001095195147196
šlo2361496001093657107
o24934960010950
vliv256849600109436586130
léčby2723496001092167108159202
karcinomu2949496001094387117157178228278354404
prostaty3377496001095282131167198242272317
na3719496001095093
léčbu2140510001092270113167219
komorbidit2389510001094394173225257311334388410442
(6).286151000109267398117
Srovnání3007510001094677129174227272325347
u33845100010951
pacientů3465510001095299141164212264295347
v21405240010943
USA21975240010957100153
ukázalo,2365524001094889133171215235284301
že2681524001093882
662777524001094692
%28795240010970
pacientů2964524001095093132152197246274322
s33015240010935
karcinomem3351524001094185113152172221270343388461
prostaty2140538001095079127162192235263307
užívá2462538001094987107150192
minimálně2669538001097494143163237279300348392
530765380010946
dalších3136538001095093113147167207255
léků.3406538001092165107156173
U35945380010958
více3666538001094364103146
než2140552001095199140
502307552001094795
%24145520010973
pacientů2514552001095399141163210263294345
užívajících2886552001095192114160205228250293315357409
enzalutamid3322552001094698139186208260291337415437491
nebo2140566001095197150202
apalutamid2368566001094497142164215246291368389442
se2836566001093683
ukázala2945566001095194139180226248292
alespoň3264566001094466112149201253305
jedna3595566001092269122173217
riziková214058000109295190111153202244288
interakce,2444580001092171100145175219261300345363
zatímco2823580001093883113134209250298
u31375800010950
darolutamidu3203580001095094123172194244274318393414465515
to3734580001092978
bylo2140594001095193115164
jen2320594001092267117
u24535940010949
525185940010946
%25795940010971
pacientů2666594001095195135156201251280329
(7).301159400109267196113
Vyšší3140594001095093128164184
opatrnosti33405940010949101144174203253303338369389
je3745594001092267
potřeba21406080010951102132161206258302
při2460608001095181103
kombinacích2581608001094291166218239289333374395435485
s30846080010936
léky3137608001092267110156
s33106080010936
úzkým3364608001094989131177253
terapeutickým36356080010929741041482140622001095198149179200241284330406
oknem,2572622001094993145191267286
např.2884622001095094145175190
antitrombotickými3100622001094394123145175205255331383434464485526568614691712
léčivy,2140636001092166106127170215229
kde2384636001094291136
je2535636001092267
většina2617636001094387116152173222265
kombinací2897636001094289164214235285327367388
vyhodnocena3300636001094388138187238287336376420470512
jako2140650001092265108157
nedoporučená2316650001095095147197249300330380421465516559
(8).289465000109267195112
Při2280664001094980103
hodnocení24116640010951104158210262305352405427
interakčního2866664001092274106152184230274316368390444496
potenciálu33916640010953105137184236279301347370421
je2140678001092270
nutné22376780010951103134186234
brát2498678001095284130161
do26866780010952104
úvahy2817678001095196142194237
to,3081678001093181100
že3208678001094087
bikalutamid,3322678001095375119166188240271317395418471491
enzalutamid2140692001094594133177198247276320394415465
a26216920010943
apalutamid2679692001094394137158207236280354375425
mají31206920010974117138159
pomalý32946920010951101176219239282
metabolismus3591692001097512014919321407060010951102124145180255305340
–25007060010945
při2564706001095181102
zahájení2685706001093984134178199245295317
terapie3021706001092974104148199221267
trvá3307706001093059106150
dosažení34767060010950100136180220265315337
steady2140720001093666111154205248
state2404720001093566110139184
několik2604720001095095137186208229271
týdnů2890720001093075125175224
a31307200010943
po31897200010951102
jejím330772000109226789110185
ukončení35087200010949911401902302742140734001095071
v22347340010943
organismu2300734001095080130174224245280355405
několik2728734001095095138187209230272
týdnů3023734001093075125176225
v32717340010943
podstatných33377340010951102154189220264294344386425475
koncentracích2140748001094394147189236288319350396438461503555
přetrvávají.2722748001095384131163194242288332378401423443
Interakce3192748001092275105152183229273315361
se3580748001093785
tak3692748001093076121
projevují2140762001095181131153198241292314335
i24957620010921
ustupují2536762001095085116166217268290311
se2867762001093681
zpožděním2969762001093890141179230275326347422
a34117620010944
kauzalita3475762001094287136175221242263293338
nemusí2140776001095096171221256278
být2437776001095193126
na2582776001095094
první2695776001095181127178199
pohled29137760010952102153174220272
patrná.3204776001095196125155205249268
Přehledy408062001094775118167188232282324
induktorů,441962001092069119167208239286315364382
inhibitorů481662001092069117138187208237284313362
a5193620010942
substrátů,525062001093582132167196225268296344362
jejichž39407600109226890112153203243
počet4208760010952103145190221
s4454760010936
nástupem451676001095094130162212264311387
nových4929760010950100144190230281
léčiv523576001092268110131175
neustále543676001095097147394090001093666111132178
roste,413690001092979114145190208
se436290001093681
pravidelně446190001095181126168190241287308358404
objevují4883900010949101123169212262284305
v5206900010943
literatuře52679000109214373117147191221271300345
a39401040010943
jsou3999104001092156106155
aktualizovány4170104001094385117166209230251289338381424474515
v47001040010943
placených4759104001095172115156200249290330379
i51541040010921
veřejně5190104001094387117161183232277
dostupných548310400109511003940118001093666116168218260299349
interakčních4308118001092172101146176220262302352373413463
databázích4790118001095195124169220264304325366416
(9).522511800109256993111
V40801320010950
neposlední4152132001095094144192226246289339388407
řadě4580132001093072121165
je4767132001092165
důležité4854132001095198118161199218246289
si5165132001093554
uvědomit,5241132001095092134184232306326354371
že3940146001093882
spousta4034146001093585133181215244286
pacientů4332146001095193132151194243270318
užívá4662146001095087106148190
různé4864146001092977114163206
doplňky5083146001095098148168216256300
stravy539514600109356492134174218
a39401600010944
alternativní400616000109446392135164213255283303346395415
produkty4443160001095180128179227268299343
k48081600010943
podpoře48731600010951101151201251279323
organismu5218160001095078127170219238272346394
v39401740010943
průběhu4002174001095179127176221269317
onkologické4337174001094998138185205253303322361401443
terapie.4799174001092972100142191211255271
Často5088174001095395128157204
nepovažují53101740010950941441932332753940188001093986106125
ani4082188001094391110
za4208188001093982
důležité4306188001095198118161199218246289
se4611188001093679
o47071880010949
tom4772188001093077151
někomu4939188001095093134181255302
zmiňovat,52571880010939112132180228268310338355
nicméně3940202001095069108181225273317
tyto4270202001093073104151
produkty,4434202001095179127177224265295338351
které4798202001094373116144187
obsahují4998202001094999133176224271291310
přírodní532120200109527999127174224272291
látky,394021600109216390131174187
mohou41472160010975123172220268
způsobovat4434216001093989137170218268317358400427
interakce488121600109216997139167209250287330
–52312160010945
ať5295216001094472
už5386216001095087
farmakokinetické54932160010926689639402300010976119161209251272321366396415455496540
na4502230001095194
podkladě46182300010952102153195216259309354
inhibice/indukce4994230001092271120140191211251294325346395446495536575618
jaterních394024400109226491134162211230269317
cytochromů,4279244001094083115162201250277325399447464
tak4765244001092972112
např.4899244001095092141169182
farmakodynamické,5103244001092669961702122533003503914404823940258001097695135175218235
kdy4197258001094291133
zvyšují4352258001093983128162210230250
hladinu4624258001095070112162182230279
testosteronu,4924258001093174108138185219249292320368417466483
např.5429258001095092142171183
kotvičník3940272001094289117161181219267286328
zemní4285272001093982156204223
(10).4525272001092666106129144
Otevřená4686272001096292134176204247296337
konzultace5040272001094289138175223242270313351394
s54512720010935
klinickým5503272001094263823940286001095068107146189263
farmaceutem421528600109266895168209248290337365407480
tak4707286001093072111
může48302860010975122158201
odhalit5043286001094999146187206225253
další5308286001095091110143162
rizika5482286001092948851043940300001094183
selhání403430000109357796143183229248
onkologické4292300001094996135180200246294312350389430
terapie473330000109297097138186204247
u49903000010949
těchto5050300001092970109155181227
pacientů.5288300001095091128147189236262308324
Bikalutamid39403250014769101162225256324367429531562632
Bikalutamid4080342001094969110153173222251294368388438
je4532342001092166
selektivním4612342001093580101145187218238280330350424
blokátorem5050342001095172120162205234282310354428
androgenního54923420010943923940356001095179128179223273322342393442
receptoru.4405356001092974114158209238286315364383
I48103560010922
když4855356001094291133173
šlo5051356001093656105
na5179356001095093
přelomu5294356001095181125146195270318
tisíciletí394037000109305084104143163184228258278
o42323700010949
nejčastěji4296370001094994115154197232261305326346
používanou46563700010951101150188208251294343392441
účinnou5111370001094989109158207256305
látku543037000109216392133182
u39403840010950
karcinomu4006384001094386115154174224273347396
prostaty,4419384001095180129164194237266310324
nyní4760384001095090140161
jej493738400109226788
z50423840010938
velké5097384001094387108149193
části5306384001094184119149169
nahradily54913840010950933940398001095079122172192213255
novější4217398001095099141184205240260
molekuly.44993980010975124145190232281302344358
Interakční487939800109217199143172215257296345365
potenciál52663980010951101130174223263283326346
bikalutamidu3940412001095171112155176224253295369389439487
je4441412001092266
slabý.452141200109355597147188202
Je4737412001093378
substrátem4828412001093684134168198226269297340414
cytochromu525641200109408411516320325128032839404260010974122
CYP3A4,40754260010951100147190241285302
takže4391426001092971112152196
jeho4600426001092265114162
hladinu4775426001094969111160180228275
mohou50644260010974122170218267
ovlivnit5344426001094990110129171220240268
silné394044000109355473121164
induktory4117440001092068117164204234281309352
nebo4481440001094993142190
inhibitory4684440001092068115135183203231278305349
tohoto5045440001092976124171199246
enzymu.5303440001094492129172245292310
Bikalutamid3940454001094970111155176225254298372393443
je4407454001092267
slabým449845400109355699150191266
inhibitorem4788454001092171120140191212241290319363438
cytochromů525045400109418511716520625528433339404680010975124
CYP3A4,40874680010952102150193246291309
2C9,4419468001094697140156
2C194598468001094696139179
a48004680010944
2D6.48674680010946104151169
Klinický505946800109497191140160200241286
dopad53684680010951100151194244
těchto3940482001093074114163192240
interakcí420148200109217099142171215256295315
je4537482001092267
zanedbatelný.4625482001093882132176228278321350394415464504519
Díky5165482001096081124169
vysoké5355482001094388123172214258
vazbě3940496001094386125176221
na4178496001095093
plazmatické4287496001095273115154228271300320360401445
proteiny4748496001095281129158202223272313
by5077496001095293
z51874960010938
nich5242496001095070110159
mohl54184960010975124174194
vytěsňovat3940510001094387118161195243291333375403
jiné435651000109224290134
molekuly,45045100010974122142186228276296337351
což4868510001094087124
by5005510001095191
mohlo51105100010974122171191239
mít5363510001097493122
význam54995100010942863940524001093888130204
u41585240010949
léčiv4222524001092165106125168
s44045240010936
nízkým4454524001095070107149193268
terapeutickým4736524001093074102145195241290319339378419464538
indexem5289524001092170120164206249323
(teofylin,394053800109255295143168213233253301319
warfarin,42725380010966108136163206234254302320
fenytoin);4605538001092670119158190237257305327342
v49615380010943
dlouholeté5017538001095070118167215263284327356399
praxi5430538001095079121162183
se3940552001093681
nicméně4038552001095070110184229278323
takové4379552001092973114162204248
problémy4644552001095180129180201246320361
neobjevují5022552001095095145196217261304353374394
(11).5434552001092566103122138
Enzalutamid39405770014762131186249280348391453555586657
Enzalutamid4080594001094492129172192240268311384403453
je4545594001092266
selektivním4623594001093680100144185216235277326345419
inhibitorem5054594001092169118137187206235282310353427
androgenního54945940010943913940608001095281130181227277327347398448
receptoru,4411608001093075116160212241290319369387
ke4821608001094488
kterému4932608001094375119149193269319
má52746080010977120
5–8×5417608001094794142195
vyšší3940622001094488123156176
afinitu413862200109446991140159188237
než4397622001095094132
bikalutamid.4551622001095272113156176224253296370390440457
Metabolizuje50306220010973118147190240289310329367415436480
se5532622001093680
prostřednictvím3940636001095178125159187215257307354373411441484504577
cytochromu4529636001093982113159198246273320393440
CYP2C849816360010952100146189237281
(na5274636001092571112
metabolit,539863600109741171461873940650001095098117136163180
který4131650001094272113140183
je4325650001092264
aktivní)4401650001094282112130171219237264
a46766500010943
v47306500010943
menší47846500010974117164197215
míře5011650001097392121163
prostřednictvím5186650001095077124156184211253302349368405394066400109307494167
CYP3A4/5.41286640010952101148191242287316359375
Dalším45236640010960102121155174248
krokem4791664001094271119160203277
je5088664001092266
karboxylace5174664001094285113163211251295315357396438
na3940678001095195
neaktivní4058678001095297141183216236280331351
metabolity.44336780010977123153197249299321341371416430
Pokud4887678001094997140190242
se5152678001093783
enzalutamid52586780010947971361812022522813263940692001097595144
kombinuje4102692001094289163213233281329349392
se4512692001093680
silným461069200109355574122162236
inhibitorem4864692001092170118137187207235282310354427
CYP2C8,53096920010953102148192241286303
např.3940706001095092141169182
klopidogrelem,4142706001094263111161181231279328356400420464537555
je4717706001092265
nutné4802706001095098126175219
snížit5041706001093583103140160188
dávku5249706001095192133174222
enzalutamidu54917060010945943940720001094085105155184228304325376426
na4389720001095194
polovinu,45067200010953104125175217238288338356
aby4885720001094596138
se5046720001093782
snížilo5152720001093686106145166186236
riziko541172000109315190110153201
nežádoucích3940734001095094131174223271319358377416464
účinků4416734001095089108156196244
na4673734001094991
CNS,47767340010952109151169
resp.4957734001093073107156172
se5142734001093579
kombinaci5233734001094289163212232280322360379
vyhnout3940748001094386135182230277305
(12).4257748001092565103124139
Enzalutamid4408748001094491128170190237265306379398447
je4867748001092164
silným494374800109365473121160233
induktorem5188748001092169117165205235281309352424
CYP3A439407620010952101148191243288
a42507620010943
středně431576200109366593136186235279
silným461576200109365575123163237
induktorem4874762001092170119167208239286314358432
CYP2C953287620010952101148191241284
a39407760010944
CYP2C19.40067760010953102149193243285325340
Je4368776001093478
také4469776001093073114157
inhibitorem4648776001092170119138189209237285314358432
transportního5102776001093058101150184234283312343392411462511